PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用,CAS#188011-69-0。
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Canertinib (CI-1033) 是pan-ErbB抑制剂,抑制EGFR和ErbB2时IC50分别为1.5 nM 和 9.0 nM,对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4没有抑制活性。Phase 3。
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一种柑橘类黄酮。
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Labetalol HCl是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂,用于高血压的治疗,CAS#32780-64-6。
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PHA-793887是新型有效的CDK2,CDK5 和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5, 和7比作用于CDK1, 4,和 9选择性高6倍以上。Phase 1。
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选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比作用于其他激酶,包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK选择性高200多倍。
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有效的,选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。
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通过topoisomerase II介导的反应产生蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生topoisomerase I介导的DNA裂解。Phase 3。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
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